色瑞替尼对克唑替尼耐药患者表现出高度活性【伊顿健康】

色瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，可用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性，是耐药患者的福星。

色瑞替尼这种新型的ALK抑制剂对克唑替尼耐药患者表现出高度活性。

据相关数据表达，部分服用克唑替尼治疗的患者一年内会产生抗药性，这种抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。

经过剂量递增的试验研究，可以发现：色瑞替尼用于经克唑替尼治疗的NSCLC患者的中位无进展生存期为6.9个月，而用于未经克唑替尼治疗患者的中位无进展生存期达到10.4个月。

综上所述，色瑞替尼存在有效抑克唑替尼的耐药突变制靶点，且对克唑替尼耐药患者表现出了高度活性，表明克唑替尼的耐药是能够被克服的。