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克唑替尼、阿法替尼、泰瑞沙针对什么靶点治疗肺癌【伊顿健康】

发表时间:2021-07-15 15:26作者:伊顿健康来源:伊顿健康

在我国,每年新发病的肺癌患者超过73万人,是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高,男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,女性发病率占第二位,死亡率占第二位。近几年来,对于肺癌的治疗,采取了靶向治疗,一些靶向药物相继研制出来,针对不同的靶点,选择不同的治疗药物。

肺癌靶向癌症治疗是通过干扰参与癌症生长,进展和传播的特定分子(“分子靶标”)来阻断癌症生长和传播的药物或其他物质。 有针对性的癌症治疗有时被称为“分子靶向治疗”,“精准药物”或者“分子靶向药物”等。

克唑替尼Xalkori,赛可瑞,Crizotinib)

克唑替尼(赛可瑞,Crizotinib)是世界制药巨头辉瑞公司2013年推出的第一个且唯一针对ALK融合基因表达的小分子酪氨酸酶抑制剂。在全球批准的适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。是中国唯一一个获得CFDA审批的针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。

美国FDA于当地时间2016年3月11日将克唑替尼(赛可瑞,辉瑞)适应证扩展到含有ROS-1基因突变的转移性NSCLC患者。克唑替尼成为第一个FDA批准用于ROS-1阳性NSCLC患者的治疗药物,也是唯一一个FDA批准针对ROS-1和ALK两类不同分子靶点的靶向药物。

克唑替尼是一种作为ALK(间变淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros癌基因1)抑制剂的抗癌药物,它被用来治疗非小细胞肺癌。大约有4%的非小细胞肺癌患者在EML4和ALK基因之间存在重排突变,这种突变导致了HGFR蛋白激酶的活性增强,进而导致了肿瘤细胞的形成和恶性增殖。而携带这种重排突变的肿瘤患者一般不携带EGFR或者K-Ras基因突变,而且是年龄较低的不吸烟人群。克唑替尼可以抑制由这种重排突变导致异常的HGFR蛋白激酶的活性,进而抑制肿瘤的进展。

因此在EML4和ALK基因之间存在重排突变的肿瘤患者更适合使用克唑替尼

阿法替尼Afatinib,Giotrif)

阿法替尼在2013年7月12日被FDA批准,作为一线药物,治疗携带EGFR和HER2突变的非小细胞患者。 同时,阿法替尼对携带T790M这种突变的肿瘤也有很好的治疗效果。

T790M这种突变的肿瘤对常规治疗并不敏感。因此携带EGFR,HER2和T790M突变的肿瘤患者可以选择阿法替尼。

阿法替尼的中国上市申请2016年4月24被CDE公示获得优先审评资格(第3批优先审评名单),理由是“本品为首个第二代EGFR-TKI,与目前国内已上市的第一代EGFR-TKIs相比,具有明显的临床优势”。阿法替尼是首个“上市申请”获得优先审评的进口新药,同时也是第一个以“优先审评”资格被CFDA批准上市的进口新药,提示海外新药进入中国的速度明显加快。

泰瑞沙AZD9291,Tagrisso )

泰瑞沙是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,是全球第一个上市,也是我国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。2015年11月,泰瑞沙获FDA批准在美国首先上市,从临床试验到上市许可仅历时两年半,是阿斯利康史上研发速度最快的新药项目。

泰瑞沙的优势:

1、泰瑞沙能精准抑制由于T790M突变引起的肺癌耐药情况,减缓或阻止病情进展,或缩小已有的肿瘤。

2、泰瑞沙目前是全球唯一、中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药物。

3、泰瑞沙是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂。


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