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阿普斯特(Apremilast),治疗银屑病的良心药【伊顿健康】

发表时间:2021-07-09 09:20作者:伊顿健康来源:伊顿健康

阿普斯特(apremilast)是由美国Celgene公司研发的一种口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,商品名称Otezla,该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂,用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病(Plaque Psoriasis)成人患者的治疗。

Otezla是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,其安全性及有效性基于三项由1493名活跃型银屑病性关节炎患者参与的3期临床试验。Otezla治疗患者与安慰剂患者相比,其PsA体征及症状显示有改善,apremilast组与安慰剂组的ACR20应答率分别为32-41%、18-19%。

Otezla治疗患者应定期让卫生保健专业人员监测其体重。如果出现无法解释或临床上明显的体重减轻,应对体重减轻进行评价,并应考虑中止治疗。Otezla治疗患者与安慰剂患者相比,抑郁症风险有所增加。

阿普斯特(Otezla)的优势:

1.它可抑制多种促炎症介质(PDE-4、TNF-α、IL-2、干扰素r、白三烯、NO 合成酶)的生成而发挥抗炎作用。

2.磷酸二脂酶4(PDE4)选择性抑制剂,除批准用于银屑病性关节炎外,2014年9月FDA批准用于光疗或全身疗法的中重度治疗斑块状银屑病患者。是首个也是唯一获准用于治疗斑块状银屑病的PDE4抑制剂。

3.临床试验显示,阿普斯特可减少中重度斑块状银屑病患者的红斑、增厚和脱屑。

4.临床试验证明阿普斯特耐受性好,不良反应较小,临床试验中Otezla治疗组与安慰剂比较,患者显示PsA体征和症状的改善,包括触痛、关节肿胀和身体功能。

适应症

适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。

作用机制

阿普特作为 PDE-4 的抑制剂能增加细胞内cAMP的水平,从而激活cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA),同时激活环核苷酸–门控离子通道,PKA的活化导致转录因子中cAMP反应元件(CRE)结合家族的磷酸化,同时激活转录因子1(ATF-1)。

不良反应

常见的不良反应有恶心、腹泻、头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和上腹痛等,绝大多数属轻度或中度,大多在4周内消失。

据伊顿健康了解,孟加拉已经上市了阿普斯特这种药物,是碧康制药公司仿制生产的,疗效有保障,并且价格低廉,是患者们的不二选择。如有需要阿普斯特的患者,欢迎咨询伊顿健康。

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