巴瑞克替尼适应症

伊顿健康导读

巴瑞克替尼（baricitinib）作为JAK1/2抑制剂，临床开发中多用于治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病，目前获批的巴瑞克替尼适应症是类风湿关节炎，但巴瑞克替尼在治疗银屑病、强直性脊柱炎、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎和斑秃的疗效也不错，目前正处于临床试验阶段。研究速度最快是特应性皮炎适应症。

巴瑞克替尼药物机理

巴瑞克替尼是一种选择性、可逆性的JAK1和JAK2抑制剂，能够高效抑制JKA1和JKA2以及TYK2的活性。JAK酶家族有四位成员，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子作为细胞内大多数细胞因子的信号传导的媒介，活跃在多种炎症和自身免疫性疾病的发病进程中，因此JAK抑制剂可以广泛治疗各种炎症性、免疫性疾病疾病，有益于破坏细胞对某些细胞系因子产生反应，抑制因细胞因子过量增长而可能引起的炎症。巴瑞克替尼的选择性抑制在激酶检测试验中表现为对JAK1和JAK2的抑制强度高出JAK3 100倍。

巴瑞克替尼获批适应症：类风湿关节炎

类风湿关节炎常用肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂治疗，但是临床显示患者在使用该抑制剂进行首次治疗中，约有三分之二的患者症状无法得到缓解，而且随着时间的推移，很多患者对抑制剂失去疗效。类风湿关节炎患者急需一款创新治疗药物，巴瑞克替尼的上市正好填补了这一缺口。

2017年2月，欧盟率先批准巴瑞克替尼适应症：作为单药治疗或联合甲氨蝶呤治疗中重度活动性类风湿性关节炎成人患者，这些患者对一种或多种疾病修饰抗风湿药物反应不足或无法耐受。

2017年日本、瑞士和科威特也批准上市巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎患者。

2018年6月，美国食品药品监督管理局也紧跟着批准巴瑞克替尼类风湿关节炎适应症，适应人群为中重度类风湿关节炎成人患者，他们对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂的疗效显示不足。

巴瑞克替尼临床在研的其他适应症

巴瑞克替尼作为JAK1/2抑制剂，介导细胞内大多数细胞因子的传导，从而作用于炎症性疾病和自身免疫性疾病，适应症广泛。

除了类风湿关节炎适应症，巴瑞克替尼还可以治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病，目前处于临床研究的第二或三阶段，显示疗效不错。另外，巴瑞克替尼在强直性脊柱炎、溃疡性肠炎、斑秃的临床研究中也显示不错的疗效。