巴瑞克替尼的用法用量

伊顿健康导读

2019年我国国家药品监督管理局批准巴瑞克替尼2mg片剂治疗中至重度活动性类风湿关节炎成人患者。巴瑞克替尼作为获批治疗类风湿关节炎适应症的创新生物制剂，我国目前处于审批阶段，尚未上市。但是欧盟、日本、美国等都先后上市了巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎，虽然各国批准的巴瑞克替尼的用法用量稍有不同，但是临床疗效都不错。

巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎

巴瑞克替尼作为Janus激酶抑制剂，是炎症和自身免疫疾病治疗的有效手段。多种炎症和自身免疫性疾病发病过程中，JAK-依赖性细胞因子发挥了作用，所以JAK抑制剂可以广泛治疗炎症性疾病。目前巴瑞克替尼治疗强直性脊柱炎、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎和斑秃等疾病正处于临床试验阶段，还未获批相关适应症。

巴瑞克替尼已经获批的是类风湿关节炎，这是一种慢性炎症性自身免疫性疾病。患者体内可以观察到滑膜组织和细胞中JAKs和STATs浓度明显偏高。而巴瑞克替尼作为选择性、可逆性的JAK1和JAK2的抑制剂，不仅可以可以高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2的增殖和活化，还能够抑制IFN- α、IL- 6/12/21诱导的STAT1/3/4的磷酸化，从而有效治疗类风湿关节炎。

巴瑞克替尼的用法用量

用药：巴瑞克替尼可以仅作为单药治疗，也可以联合甲氨蝶呤或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法治疗类风湿关节炎。不建议巴瑞克替尼与托法替布等其他JAK抑制剂或与修美乐、类克、恩利等生物DMARD；或硫唑嘌呤和环孢菌素等强效免疫抑制剂联合治疗类风湿关节炎。另外，服用过程中可与食物同时服用，也可单独服用；不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

剂量：临床研究中显示，巴瑞克替尼作为类风湿关节炎治疗的二线药物，可有效缓解患者症状，最有效剂量为4mg。但是不同国家获批的巴瑞克替尼用法用量有所差异。

2017年2月，欧盟率先批准巴瑞克替尼适应症，作为单药治疗或联合甲氨蝶呤治疗成人中重度活动性类风湿性关节炎，此类患者对一种或多种疾病修饰抗风湿药物缺乏疗效或不耐受。

欧盟巴瑞克替尼用量方案：初始阶段，每日口服1次，每次4mg；大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量为2mg；如果患者初始剂量为4mg，在病情已取得持续控制时，可将日剂量减至2mg。

2018年6月，美国食品药品监督管理局批准巴瑞克替尼治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法疗效不佳的中重度活动性类风湿性关节炎成人患者。

美国巴瑞克替尼用量方案：每日1次2mg口服用药。

此外，日本、瑞士和科威特等国也批准上市了巴瑞克替尼治疗类风湿关节炎。巴瑞克替尼自2017年上市以来已经造福60多个国家的五万多名患者。