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特应性皮炎新药瑞福(乌帕替尼缓释片)来中国了!世界8款JAK抑制剂超全汇总

发表时间:2022-03-01 12:00作者:伊顿健康来源:伊顿健康

伊顿健康导读

2022年2月24日,中国国家药品监督管理局(NMPA)官网说明,艾伯维(AbbVie)JAK抑制剂乌帕替尼缓释片获批,获批应用领域为:适合专业化治疗的成人和12岁及12岁以上青少年中重度特应性皮炎(AD)患者。先前,乌帕替尼已于美国食品药品监督管理局(FDA)获批用于治疗类风湿性关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、特应性皮炎(AD)。欧盟EMA药品数据库也批准乌帕替尼用于治疗类风湿性关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)、特应性皮炎(AD)。研究开发JAK抑制剂是当前全球关注的焦点之一,可谓是热门领域。殊不知虽然获得了多种成效,JAK抑制剂的未来之路却沒有那么畅通无阻。先前,美国食品药品监督管理局曾对JAK抑制剂做出风险性警示,并多次对JAK抑制剂类药物做出核查延迟时间决策,JAK抑制剂的安全性也受到各领域的注意。


特应性皮炎JAK抑制剂在世界的发展过程汇总

目前,JAK有四种:

JAK1:主要与急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、实体器官恶性肿瘤相关;

JAK2:主要与真性红细胞增多症、骨髓纤维化、原发性血小板增多症等疾病相关;

JAK3:主要与急性巨幼细胞白血病、T细胞白血病和淋巴瘤等疾病相关;

TYK2:主要与皮肤淋巴增殖性疾病、T细胞白血病相关。

全球现已获批的JAK抑制剂主要有:

2011年,Incyte/诺华公司研究的的口服、ATP竞争性、可逆的JAK1/2抑制剂芦可替尼(ruxolitinib, Jakafi)获美国FDA批准用于治疗骨髓纤维化(MF)。

2012年,辉瑞的JAK1/3抑制剂托法替布(tofacitinib, Xeljanz),获美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎。

2017年,Incyte/礼来联合开发的巴瑞替尼(baricitinib,Olumiant)获日本厚生劳动省(MHLW)批准用于治疗类风湿性关节炎。

2018 年,安斯泰来(Astellas)的富马酸吉瑞替尼片(peficitinib)在日本获批,用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。

2019年,艾伯维JAK1选择性抑制剂乌帕替尼(upadacitinib,Rinvoq)获美国FDA批准用于对甲氨蝶呤应答不足或不耐受(MTX-IR)的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。

2019年,赛诺菲/新基的高度选择性JAK2抑制剂fedratinib(Inrebic)获美国FDA批准,用于治疗骨髓纤维化。

2020年1月,日本烟草和Torii Pharmaceutical(鸟居制药)共同开发的迪高替尼(delgocitinib)获得日本PMDA批准,用于局部治疗特应性皮炎。这是全球首款JAK局部外用药物获批,用于成人轻中度特应性皮炎(AD)(日本拟定大于16岁)。

2021年9月,辉瑞JAK1抑制剂阿布昔替尼(abrocitinib,Cibinqo)获英国药品和健康产品管理(MHRA)局批准上市,用于治疗适合接受全身性治疗的成人和12岁以上青少年中重度特应性皮炎(AD)患者。

……

在这些已获批的JAK抑制剂中,分为——

第一代非选择性JAK抑制剂:芦可替尼(ruxolitinib)、托法替布(tofacitinib)、巴瑞替尼(baricitinib)、吉瑞替尼(peficitinib)、迪高替尼(delgocitinib)

第二代选择性JAK抑制剂:艾伯维的乌帕替尼 (Rinvoq)、赛诺菲/新基的fedratinib (Inrebic)、辉瑞阿布昔替尼(Cibinqo)


特应性皮炎JAK抑制剂在中国的发展过程

随着艾伯维乌帕替尼获批,我国已获批的JAK抑制剂达到4款,其余3款分别为:诺华的芦可替尼、礼来的巴瑞替尼、辉瑞的托法替布,适应症主要覆盖类风湿关节炎、骨髓纤维化、特应性皮炎。

此外,目前我国布局JAK抑制剂,并且临床进展较快的药企主要有:

恒瑞医药JAK1抑制剂——SHR0302,类风湿性关节炎、特应性皮炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎方向。

信达/Incyte公司JAK1抑制剂:itacitinib,移植物抗宿主病方向。

艾伯维(AbbVie)JAK1抑制剂:Rinvoq。中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准口服JAK1抑制剂Rinvoq(瑞福,通用名:upadacitinib,乌帕替尼缓释片),治疗成人和12岁及以上儿童及青少年的难治性、中度至重度特应性皮炎(AD)。此次批准,标志着Rinvoq在中国获批的第一个适应症。根据相关临床试验研究,乌帕替尼单药治疗或与外用糖皮质激素联合治疗均达到了特应性皮炎关键临床研究的所有主要和次要终点。与安慰剂相比,乌帕替尼在第一周就观察到瘙痒改善(最严重瘙痒NRS≥4),并在16周时,皮损清除率(EASI 75和vIGA-AD 0/1)得到显著改善。与安慰剂相比,乌帕替尼在16周时表现出更高水平的皮损清除(EASI 90和100)应答率。

微芯生物CS12192胶囊——JAK3激酶抑制剂(也可部分抑制JAK1和TBK1激酶),类风湿性关节炎方向。

泽璟制药JAK1/2/3抑制剂——杰克替尼:强直性脊柱炎、重症斑秃和中高危骨髓纤维化、移植物抗宿主病、特发性肺纤维化等方向。


特应性皮炎JAK抑制剂的安全性

JAK抑制剂并不是绝对安全的,美国食品药品监督管理局(FDA)已对由JAK抑制剂类药物引发的严重心血管有关事情、癌病、静脉血栓和身亡风险提升传出警示,并多次对JAK抑制剂类药物做出核查延迟时间决策,JAK抑制剂的安全性也受到各领域的注意。概括来说,第一代不具有选择性的JAK抑制剂其母核结构都含有ADP中腺嘌呤的类似结构,其副作用主要为感染、贫血、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、心血管疾病、胃肠道穿孔、高脂血症等。而第二代JAK抑制剂能维持其它细胞因子功能不受影响,因此受到重点关注。


本文来源:艾伯维(AbbVie)

                医药观澜《迭代中的JAK抑制剂!一个被辉瑞、礼来、诺华等各大公司青睐的靶点》


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伊顿健康温馨提示

特应性皮炎患者需要做好保湿,避免过度洗澡,选择宽松柔软的衣服,远离过敏原,选择正确的治疗方法,不听信偏方。本文仅做参考,不提供任何诊疗意见,如有任何问题,请前往医院向专业医师咨询。


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