创新药生物制剂及小分子靶向药阿普米司特精准靶向治疗银屑病！

伊顿健康导读

银屑病是一种由多种因素互相作用的慢性炎症皮肤病，其病程十分漫长，而且久治不愈、容易复发，很多患者因此痛苦不堪。而随着新世纪的到来，多款创新药进入大家的视线，为银屑病的治疗提供了新的选择！

银屑病生物制剂时代

20世纪以前，银屑病的治疗还处于缓慢发展时期，20世纪处银屑病开始采用光疗法来治疗，逐渐到后面出现药物联用的治疗手段。1960年免疫抑制剂甲氨蝶呤上市，1980年阿维A、环孢素等药物开始用于银屑病的治疗。但是对于中重度银屑病来说，使用甲氨蝶呤等传统抑制剂来系统治疗，用外用药和光疗辅助治疗的手段还是非常有限的。因此直到04年开始银屑病治疗进入生物制剂的时代，为银屑病治疗带来了新的希望与选择。

目前用于银屑病治疗的生物制剂有依那西普、英夫利西单抗、阿达木单抗、乌司奴单抗、司库奇尤单抗以及古赛奇尤单抗等等。依那西普可以说是最早用于银屑病治疗的生物制剂，但其疗效还没有达到预期设想，知道15年左右，白介素17、白介素23等不同靶点的生物制剂映入眼帘，其效果可以说是很显著的，对于银屑病的治疗有着积极的意义。

例如古赛奇尤单抗（特诺雅），在临床研究中，使用特诺雅的中国人群可以在第四周起效，到第16周可以达到疗效巅峰。并且第16周时，PASI 90/100应答率分别达到88.6%及45.5%。另外，在中国人群中，古赛奇尤单抗的安全性也良好。

银屑病小分子靶向阿普米司特

14年，美国FDA批准PDE-4抑制剂阿普米司特用于中重度斑块型银屑病，18年，阿普斯特成为我国首批48个临床急需境外新药之一。这可以说是二十多年来第一个获批的小分子口服药，相比生物制剂，它是口服的会更方便，因此大家对它的关注度都极高。

在关键临床三期试验ESTEEM 1和ESTEEM 2研究中，分别纳入中重度斑块型银屑病患者844名及411名。16周时，阿普米司特PASI-75应答率明显高于安慰剂组，55.5％以上患者达到PASI-50。另外，阿普米司特治疗组的患者生活质量也有了大大的改善，不光是皮损清除有效，对于患者生活质量的提高也有很大的帮助。

在一项临床中，阿普米司特治疗组甲银屑病严重指数的改善显著优于安慰剂组，头皮的医生整体评分达到0/1的患者比例较安慰剂组更高，这显示阿普米司特可明显改善头皮、指甲等特殊部位银屑病皮损，相比于外用药的特殊部位上的使用的困难，口服药对患者来说更方便。

银屑病阿普米司特安全性

而在ESTEEM 1＆2研究的长期随访结果显示，阿普米司特整体安全性较好，肝肾毒性与骨髓抑制等不良反应低，没有出现结核复发。常见的不良反应主要发生在消化道，且大部分是轻度，包括腹泻（18.7%，其中77.9%为轻度）、恶心（16.5%，其中76.1%为轻度），腹泻与恶心多出现在患者服药的前2周里，并且大部分患者会在1个月之内得到缓解。而随着治疗时间越长，不良事件的发生率下降。在156周的随访时间里，接受阿普米司特治疗的患者主要心脏事件、恶性肿瘤等不良反应的发生风险与对照组相比没有显著差异，没有出现机会性感染或肺结核复发的报告。

因此相比传统的药物，阿普米司特在安全性方面有着明显优势。这也是很多患者惧怕使用口服药的原因，因担心其安全性，而阿普米司特由于其靶向精准治疗，让多数患者又有了新希望。另外阿普米司特在美国未要求使用前要实验室筛查，同时治疗期间患者也无需定期进行实验室监测，用药更方便。

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