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高胆固醇血症PCSK9抑制剂阿利西尤单抗和依洛尤单抗对比

发表时间:2021-08-06 13:40作者:伊顿健康来源:伊顿健康

伊顿健康导读

阿利西尤单抗和依洛尤单抗都是可以有效缓解高胆固醇血症的PCSK9抑制剂,目前在国内都已上市。新型降脂药物阿利西尤单抗和依洛尤单抗可单独或联合他汀类药物有效降低LDL-C水平,本文将为你介绍阿利西尤单抗和依洛尤单抗的作用机制、使用效果等内容。

阿利西尤单抗与依洛尤单抗的作用机制

阿利西尤单抗和依洛尤单抗都是PCSK9抑制剂,因此它们的作用机制是相同的,都是通过选择性地跟PCSK9进行结合,从而阻止PCSK9和LDLR的结合,抑制LDLR的降解,使得肝细胞表面的LDLR的数量增加,以此来降低LDL-C的水平,减小心肌梗死和卒中的风险。

阿利西尤单抗与依洛尤单抗使用效果比较

阿利西尤单抗使用效果
MONO研究是一次双盲的、多中心的对照研究,研究时长为24周,总共入组 103 例(包括52例阿利西尤单抗组和51 例依折麦布组),研究中未使用他汀类药物或其他调脂治疗且基线LDL-C 介于 100-190 mg/dL 之间的 CV 中危患者,研究患者接受了阿利西尤单抗 75 mg Q2W 或依折麦布 10 mg 每日一次治疗。在第 12 周时,阿利西尤单抗组和依折麦布组的基线平均 LDL-C 分别为 141.1 mg/dL 和 138.3 mg/dL。阿利西尤单抗组第12周和第 24周时 LDL-C 较基线变化百分比均值分别为-48.1%和-47.2%,而依折麦布组分别为-19.6%和-15.6%。与依折麦布组相比,第 24 周时 阿利西尤单抗组LDL-C 较基线变化百分比的平均治疗差异为-31.6%。第 12周时,阿利西尤单抗组和依折麦布组分别有 57.7%和 0%的患者达到LDL-C<70 mg/dL。14 例(30.4%)治疗时间>12 周的患者剂量上调至 150mg Q2W。在第 12 周上调剂量的患者亚组中,第 24 周时 LDL-C 额外平均降低1.4%。第24 周时阿利西尤单抗组的LDL-C、总胆固醇、非 HDL-C和 Apo B 较依折麦布的差异具有统计学显著性。

依洛尤单抗使用效果

OSLER-1是一项为期五年的开放标签研究,是来评估依洛尤单抗在高胆固醇血症患者中的临床安全性和有效性,包括杂合子家族性高胆固醇血症、正在接受他汀类药物治疗,以及之前入组五个双盲临床研究中对于他汀类药物不耐受的患者。

研究结果显示,使用依洛尤单抗的患者在第一年中平均LDL-C相对基线降低了59%,第二年中平均LDL-C降低了56%,第三年中平均LDL-C降低了57%,第四年中平均LDL-C降低了56%,第五年中平均LDL-C降低了56%。通过以上数据我们可以看到,长期使用依洛尤单抗可使LDL-C实现显著且较为平稳的降低率。

阿利西尤单抗与依洛尤单抗用法用量

阿利西尤单抗用法用量
阿利西尤单抗需要在大腿、腹部或上臂进行皮肤下使用注射,要注意轮换注射部位,不要在同一部位长期注射。

本品的常规起始剂量为75mg每 2 周一次。若患者需要更大幅度降低 LDL-C,可以150mg起始给药,每2周一次。
可根据患者特点个体化调整本品的剂量。治疗开始或调量后 4-8 周可评估血脂水平,并相应调整剂量。如果患者在接受 75 mg 每 2 周一次治疗后需要进一步降低 LDL-C,则可调整至最大剂量,即150mg每2周一次。
如果漏给剂量,患者应尽快注射,然后按照原计划重新开始治疗。

依洛尤单抗单抗用法用量

阿利西尤单抗跟阿利西尤单抗一样也是在在大腿、腹部或上臂进行皮肤下使用注射。

给药剂量为 420 mg 每月 1 次,使用药物时,可在 30 分钟内,连续给予 3 次注射。

鉴于对治疗的应答取决于 LDL-受体功能的水平,应在依洛尤单抗给药 4-8 周后检测患者的 LDL-C 水平。

阿利西尤单抗与依洛尤单抗不良反应

阿利西尤单抗不良反应

阿利西尤单抗常见的不良反应包括鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染、注射部位红斑、疼痛和淤青等,与所有治疗性蛋白质一样,存在免疫原性的可能,但与他汀类不良反应的比较,无论在肌肉毒性、肝毒性或对血糖的影响方面,阿利西尤单抗均没有发现显著增加现象。

依洛尤单抗不良反应

依洛尤单抗常见的不良反应有在注射部位出现红斑、疼痛和淤青、上呼吸道感染、出现肌肉疼痛、鼻咽炎、胃肠炎和过敏反应等,还存在免疫原性的可能。
由于阿利西尤单抗和依洛尤单抗都属于PCSK9抑制剂,在不良反应上的相似程度很大,但是也会有细微的差别。

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伊顿健康温馨提示

血脂高要注意长期生活方式调理,平时饮食尽量低盐低脂高纤维,不要过于精细和油腻,增加户外活动,定期复查,必要时可以配合应用调理血脂药物。

本文仅做参考,不提供任何诊疗意见,如有任何问题,请前往医院向专业医师咨询。


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