高胆固醇血症PCSK9抑制剂阿利西尤单抗（波立达）用法用量及阿利西尤单抗安全性

伊顿健康导读

高胆固醇血症一般指家族性高胆固醇血症,家族性高胆固醇血症又称家族性高β脂蛋白血症,是一种常染色体显性遗传病,可导致血液中胆固醇水平升高,并显著增加动脉粥样硬化和早发冠心病的风险。

阿利西尤单抗药理作用

阿利西尤单抗与PCSK9结合,抑制循环中的 PCSK9与LDLR的结合,以此来阻止 PCSK9转导的LDLR 降解,使得LDLR 可重新循环至肝细胞表面。阿利西尤单抗通过抑制 PCSK9与 LDLR 结合,导致LDLR的数量增加,从而降低 LDL-C水平。

阿利西尤单抗用法用量

用法

患者和护理人员需在使用前仔细阅读说明书。

注射前，应目检是否存在颗粒物或变色情况。如果溶液变色或出现可见颗粒物,不得使用。

患者和护理人员应接受适当的皮肤下使用注射技术的指导,包括无菌技术以及如何正确使用预充式注射笔。

阿利西尤单抗需在在大腿、腹部或上臂进行皮肤下使用注射,不要在损伤部位注射，建议轮换注射部位。不要在同一部位同时注射阿利西尤单抗和其他药品。

用量

本品的常规起始剂量为75mg,皮肤下使用注射，频率为每2周一次。若患者需要更大幅度降低 LDL-C,可以从150mg开始给药,皮肤下使用注射,频率为每2周一次。

可根据患者个人症状的不同进行个体化调整本品的剂量。治疗开始或调量后4-8周可评估血脂水平,并相应调整使用剂量。如果患者在接受75 mg 剂量每2周一次治疗后需要进一步降低 LDL-C,则可调整至最大剂量,即150mg每2周一次。

如果漏给剂量,患者应尽快注射,然后按照原计划重新开始治疗。

阿利西尤单抗安全性

ODYSSEY HoFH研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期研究,评估了阿利西尤单抗在患有纯合子家族性高胆固醇血症的成年患者中的有效性和安全性。在本次研究期间,阿利西尤单抗组和安慰剂组分别有20名患者(44.4%)和12名患者(50%)在治疗期间发生不良事件,但所有治疗组均未报告治疗出现的严重不良反事件、由于不良反应事件导致治疗中断或死亡的情况。阿利西尤单抗组有1例患者发生注射部位反应,还有1例患者发生一般过敏反应事件。

在开放标签治疗期,有22名患者(31.9%)发生了不良事件,其中最常报告的不良事件是鼻咽炎(4例,5.8%),2名患者(2.9%)报告了头痛和流感样疾病,所有其他不良事件均单独报告。有两名患者(2.9%)均在双盲期间接受了阿利西尤单抗治疗。由于不良事件停止治疗,导致治疗中断的第一个不良事件是肝功能异常。

此外,在不良反应方面,阿利西尤单抗常见的不良反应包括鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染、注射部位红斑、疼痛和淤青等,与其他治疗性蛋白质一样,PCSK9不可避免地存在免疫原性的可能。但PCSK9抑制剂与他汀类不良反应的比较,无论在肌肉毒性、肝毒性或对血糖的影响方面,阿利西尤单抗均没有发现显著增加现象。

通过本次的临床研究可以看出,使用阿利西尤单抗进行治疗可以使LDL-C有显著且具有临床意义的降低,使用阿利西尤单抗的安全性结果也和之前的临床试验相一致,与安慰剂相比没有显着的安全性差异。

阿利西尤单抗特殊人群用药

【波立达妊娠及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女

不建议在妊娠期间使用本品,除非妇女的临床状况需要使用阿利西尤单抗进行治疗。

他汀类药物禁用于妊娠妇女。请参见各自的现行处方信息。

哺乳

由于阿利西尤单抗对母乳喂养婴儿的影响未知,因此在此期间,应决定停止哺乳还是停用本品。

他汀类药物禁用于哺乳期妇女。请参见各自的现行处方信息。

【波立达老年患者用药】

基于群体药代动力学分析,年龄与阿利西尤单抗稳态抗暴露量的微小差异相关,但对疗效或安全性没有影响。

老年患者无需调整剂量。

高胆固醇血症临床招募

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伊顿健康温馨提示

阿利西尤单抗应贮藏于2℃-8℃冰箱中，请勿冷冻。置于外包装盒中,避光保存，防止极热环境。

如果需要,本品可在室温下25°C 贮藏最多30天，避光且不要超过25°C。从冰箱中取出后,必须在30天内使用本品或丢弃。