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阿法替尼的服用方法和阿法替尼的副作用

发表时间:2021-07-16 09:24作者:伊顿健康来源:伊顿健康

肺癌靶向药阿法替尼作用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。阿法替尼是德国勃林格殷格翰制药企业研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂,属于第二代EGFR TKI。

如图所示,阿法替尼共有三种规格,分别为:20mg、30mg、40mg。推荐使用剂量也就是标准剂量应40mg,在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼,每天一次,即:空腹服用阿法替尼,避免于食物同服。如若与食物同服,将明显降低阿法替尼的血药浓度。

阿法替尼最主要的副作用有二:一、皮疹,二、腹泻,前者概率高达百分之八十七,后者概率也有百分之七十八。其他一般性副作用有:恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常、血小板减少、心脏毒性、厌食、疲乏、呼吸不畅、干咳等。

需要特别注意的是阿法替尼具有胚胎胎儿毒性,孕妇不可使用虽然以上介绍的阿法替尼副作用众多,但实际上当服用阿法替尼的患者出现以下五种情况时,病人才需要停药:

(1)病人出现严重的不可控制的腹泻时需要停药,不可控制的腹泻会导致病人脱水和肾功能衰竭。

(2)百分之零点八的病人可能会发生严重的角膜炎,如遇这种情况,病人需要停药。

(3)百分之零点一八的病人可能会发生致命的肝毒性,如遇这种情况,病人需要停药。

(4)百分之零点一五的病人可能会出现严重的皮肤毒性副作用,如果病人身体皮肤发生了大疱性皮肤病和剥脱皮肤疾病,病人需要停药。

(5)百分之一点五的病人可能会发生间质性肺炎(ILD),如遇这种情况,病人需要停药。

每一种药品都有其自身的作用机制,那么阿法替尼是如何作用于靶点的?伊顿健康小编给予解答。

阿法替尼与EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2) HER4(ErbB4)的激酶结构域发生结合不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化,从而导致ErbB信号的下调,抑制了靶点。

阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。


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