布吉他滨将成为第四代非小细胞肺癌靶向药

布吉他滨英文名为“Brigatinib”又称布格替尼，AP26113，是通过对朱肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。是续奥西替尼后的第四代肺癌靶向药物，奥西替尼作为第三代肺癌靶向药物主要用于克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。显然，服用奥西替尼的患者终有一天也会产生耐药性，这就是C797S突变和活化突变等。临床研究数据证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药。

关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的费小细胞费细胞是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布吉他滨（brigatinib）显示出这样的活性。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布吉他滨对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

布吉他滨推荐剂量，服用方法和饮食禁忌

布吉他滨属于口服靶向药物，每天温水送服一次。即饭前饭后即可服用。布吉他滨起始剂量为90mg,持续服用七天，在这七天内没有出现严重的药物不耐受情况，剂量则可调整为每天180mg。倘若出现了严重的不良反应，咨询专业医师后可能会需要减少剂量甚至停止服药。需要注意的时，若停药十四天以上，再次需要重新用药时，也应需要从新开始计算，即连续七天服用90mg起，在药物耐受的情况下增加至180mg。

在使用布吉他滨治疗的期间，要避免一些可能会因互相作用而产生不良反应的药物和食物。单就食物而言， 需要避免葡萄、柚子、橘子、橙子等水果和果汁。药物方面需要避免的有：苯妥英、利福平、酮康唑、圣约翰草和激素节育药物等。

布吉他滨具体副作用如下：

恶心呕吐、头疼、疲劳、食欲下降甚至腹泻，以及高血糖、高血压、心率过缓等。