伊顿健康
400-766-0588
为大家提供医疗资讯和匹配适合的临床项目
新闻详情

阿法替尼是如何作用于靶点的?

发表时间:2021-07-15 17:06作者:伊顿健康来源:伊顿健康

阿法替尼是勃林格殷格翰研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂,属于第二代EGFR TKI,在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。

阿法替尼有20mg、30mg、40mg三种规格,推荐使用剂量(标准剂量)为40mg,在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼,每天一次。如与食物同服,将明显降低阿法替尼的血药浓度。

每一种药品都有其自身的作用机制,那么阿法替尼是如何作用于靶点的?伊顿健康小编给予解答。

阿法替尼与EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2) HER4(ErbB4)的激酶结构域发生结合不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化,从而导致ErbB信号的下调,抑制了靶点。

阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。


伊顿健康 --给需要帮助的人带去一份希望与机会!
致力于为医药研发领域提供专业的受试者招募及管理服务,提供全过程临床试验受试者招募服务方案。伊顿健康有效利用掌握的前沿医疗科研资讯,整合临床研究行业资源,以患者受益为出发点,搭建医院等科研机构与患者的沟通交流平台,帮助患者寻找更大化受益的临床试验项目,为临床试验项目筛选更适合的患者
微信服务号                          微信订阅号
每周医药资讯                      每日健康科普