阿法替尼是如何作用于靶点的？

阿法替尼是勃林格殷格翰研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂，属于第二代EGFR TKI，在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。

阿法替尼有20mg、30mg、40mg三种规格，推荐使用剂量（标准剂量）为40mg，在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼，每天一次。如与食物同服，将明显降低阿法替尼的血药浓度。

每一种药品都有其自身的作用机制，那么阿法替尼是如何作用于靶点的？伊顿健康小编给予解答。

阿法替尼与EGFR (ErbB1)、HER2 (ErbB2) 和HER4（ErbB4）的激酶结构域发生结合且不可逆地抑制了酪氨酸激酶自身磷酸化，从而导致ErbB信号的下调，抑制了靶点。

阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较有效地中断下游信息传导。