治疗肺癌有效靶向药-泰瑞莎

EGFR基因突变是肺癌靶向治疗的重要靶点，在我国患有非小细胞肺癌（NSCLC）的患者中约有50%携带EGFR突变。在多项大型III期临床试验均已证实在EGFR基因突变阳性的NSCLC患者的一线治疗中EGFR-TKI抑制剂和化疗相比表现出更显著的疗效、更低的毒副作用及更优异的生存质量。EGFR-TKI抑制剂（如吉非替尼、诶罗替尼或阿法替尼等）已成为EGFR基因突变阳性患者的一线治疗首选。

EGFR-TKIs治疗为EGFR基因突变阳性的NSCLC患者带来临床获益的同时，EGFR-TKI的获得性耐药也不可避免。一代EGFR-TKI最常见的继发耐药机制是EGFR基因的二次突变，其中T790M突变约占50-60%。三代EGFR-TKIs是一种不可逆的针对EGFR T790M及敏感突变的抑制剂，对EGFR基因野生型患者无明显作用。而其中osimertinib奥西替尼（泰瑞莎）针对EGFR-TKI治疗后耐药的T790M突变患者已表现出显著地治疗应答，mPFS达10.1个月，同时该药还因可穿透血脑屏障成为脑转移患者的治疗选择。Osimertinib泰瑞莎（奥西替尼）能有效抑制多种突变EGFR，但不会影响正常EGFR。

泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片, AZD9291）是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，目前是全球唯一一个，也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的 T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。

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