艾乐替尼（Alecensa）有效对抗ALK阳性非小细胞肺癌，效果显著【伊顿健康】

目前,肺癌在几乎所有国家都是五年生存率低的癌症，但是自从发现癌症是由不同基因突变导致之后事情发生了变化。比如：EGFR突变，可以用易瑞沙/特罗凯和泰瑞沙（9291）等靶向药物；C-Met、ROS-1、RET等基因问题，也有不错的靶向药物；当然也还有没有对应出适合靶向药物的基因突变。

艾乐替尼（Alectinib ,阿雷替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。美国FDA批准艾乐替尼胶囊Alecensa(alectinib)用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌，适用于经另一种治疗药物-克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的患者。

临床设计

招募303位初诊的ALK阳性非小肺癌患者：152位使用艾乐替尼，口服600mg，每天两次；151位使用克唑替尼，口服250mg，每天两次。

有效率

总体来看，艾乐替尼组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失；克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。如果只看有明确脑部病灶的患者，艾乐替尼的有效率81%（21位患者里面17位有效），克唑替尼组的有效率只有50%（22位患者里面11位有效）。最终比分2:0，艾乐替尼胜，尤其是对于脑转移的患者。

【警告和注意事项】

⑴肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止Alecensa。 　　

⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给Alecensa和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 　　

⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给Alecensa然后减低剂量，或永久地终止。 　　

⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给，然后恢复或减低剂量。 　　

⑸胚胎胎儿毒性：Alecensa可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

【不良反应】 最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。