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治疗非小细胞肺癌,艾乐替尼(Alectinib)效果胜过克唑替尼【伊顿健康】

发表时间:2021-07-15 15:48作者:伊顿健康来源:伊顿健康

美国FDA批准艾乐替尼胶囊Alecensa(alectinib)用于治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞肺癌,适用于经另一种治疗药物-克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的患者。

艾乐替尼(Alectinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALKRET。艾乐替尼(Alectinib)一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗,其对L1196M突变型敏感,作用于ALKPF-02341066NVP-TAE684PHA-E429选择性高。

研究数据显示,与克唑替尼相比,Alectinib艾乐替尼(阿雷替尼)使疾病恶化或死亡风险显著降低66%,中位PFS具有统计学意义的显著延长,Alectinib艾乐替尼(阿雷替尼)的中位PFS尚未达到(95%CI:20.3个月,未达到),而克唑替尼中位PFS10.2个月(95%CI:8.2-12.0个月)。安全性方面,Alectinib治疗组不良事件较克唑替尼治疗组少,只有便秘(36%)发生率超过30%。而克唑替尼组,超过30%的不良事件包括恶心、腹泻、呕吐、视力障碍等。3-4级不良事件在克唑替尼组较多(Alectinib艾乐替尼(阿雷替尼)32%比克唑替尼51%

本研究表明,和克唑替尼相比,Alectinib艾乐替尼(阿雷替尼)可显著延长ALK阳性NSCLC患者的PFS,耐受性良好。

克唑替尼早在2011年就被FDA批准用于非小细胞肺癌ALK突变的患者,并且后来成为治疗非小细胞肺癌的一线药物。然而克唑替尼易产生耐药,并且几乎无法透过血脑屏障,因此对脑转移疗效不好。在使用克唑替尼治疗的ALK阳性的非小细胞肺癌患者中约30%天生就对克唑替尼耐药,剩下70%患者在治疗约1年后都表现出对克唑替尼不同程度的耐药。

艾乐替尼最常见的副作用为疲劳、便秘、视力障碍、肌肉酸痛和肿胀,而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。研究证实,艾乐替尼的副作用要比克唑替尼小很多。

在还没有使用克唑替尼之前,率先使用艾乐替尼与使用克唑替尼之后耐药再使用艾乐替尼相比,中位无进展生存期要更可观。艾乐替尼和克唑替尼比较,有可能成为ALK-阳性非小细胞肺癌一线治疗的标准方案。我们坐等艾乐替尼当上非小细胞肺癌ALK抑制剂的一把手。


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