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色瑞替尼即ALK阳性转移非小细胞肺癌的克星【伊顿健康】

发表时间:2021-07-15 10:06作者:伊顿健康来源:伊顿健康

色瑞替尼

色瑞替尼,也叫ldk - 378,是一种非常有选择性的抗肿瘤细胞因子(ALK)抑制剂。色瑞替尼会抑制ALK在200 pM中的IC50。另外,色瑞替尼可以抑制igf - 1r、InsR和STK22D的IC50值,分别与IC50的IC50值分别在bb0 100 nM处进行测试。

色瑞替尼更是显示了大细胞淋巴瘤(ALCL)和非小细胞肺癌(NSCLC)癌症异种移植模型的效果

非小细胞肺癌(NSCLC)ALK基因重组总是对ALK酪氨酸激酶抑制剂色瑞替尼产生耐药性。色瑞替尼有效地抑制了L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y突变的色瑞替尼 -抗性ALK。然而,色瑞替尼并没有克服两个色瑞替尼抗性ALK突变,G1202R、F1174C、Friboulet L等。在非小细胞肺癌中,ALK抑制剂色瑞替尼克服了色瑞替尼的耐药性。

据伊顿健康小编查询资料得知,色瑞替尼在晚期的NSCLC患者中高度活跃,同时在治疗期间有疾病进展的病人,而不管ALK的抵抗突变存在。色瑞替尼目前至少在一个国家被批准用于治疗与色瑞替尼治疗的alk -阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)。


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