色瑞替尼治疗肺癌的优势在哪【伊顿健康】

2015年色瑞替尼首先被批准作为ALK阳性NSCLC患者的二线治疗药物，此前肺癌患者都会首先接受辉瑞/默克的ALK抑制剂克唑替尼的治疗。

克唑替尼治疗ALK+的NSCLC ，患者总出现疾病进展。色瑞替尼是一种新型的 ALK 抑制剂，不管是检测酶反应，细胞分析还是CRZ耐药性动物模型，结果都显示它比CRZ更为有效。从这个I期临床研究ASCEND–1的先期结果确立的色瑞替尼 MTD 值为 750mg/d。色瑞替尼 750mg/d 对 ALK+ NSCLC 患者而言，具有快速，持续并且高活性的抗肿瘤作用。不考虑对于 ALKi 的前期治疗如何，色瑞替尼对于肿瘤患者确有效果。

色瑞替尼治疗ALK阳性晚期耐药非小细胞肺癌的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。对于纳入的246例NSCLC患者里，无论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。