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您了解色瑞替尼的相互作用吗【伊顿健康】

发表时间:2021-07-14 16:22作者:伊顿健康来源:伊顿健康

色瑞替尼

色瑞替尼是一款治疗肺癌的药物,色瑞替尼的效果非常的明显,但是估计还有很多朋友不知道关于色瑞替尼的药物的相互作用,接下来伊顿健康,出国看病服务机构的小编为大家解答一下关于色瑞替尼的相互作用。

色瑞替尼是CYP3A的一种底物。据伊顿健康小编了解到在19例健康受试者单次450 mg 色瑞替尼剂量与酮康唑的共同给药(一种强CYP3A抑制剂)200mg每天2次共14天增加色瑞替尼AUC(90% CI)2.9-倍(2.5,3.3)和Cmax(90% CI)22% (7%,39%)[见药物相互作用。在减低色瑞替尼剂量与酮康唑200 mg每天2次共14天通过模拟预计是与单独色瑞替尼的稳态AUC相似

强CYP3A诱导剂对Ceritinib的影响在19例健康受试者中,单次750 mg 色瑞替尼剂量与利福平(一种强CYP3A 诱导剂)600 mg每天共14天共同给药降低色瑞替尼AUC (90% CI)70%(61%,77%)和Cmax(90% CI) 44% (24%,59%) 。

根据体外数据,在临床浓度色瑞替尼可能抑制CYP3A和CYP2C9 。还观察到CYP3A的时间依赖抑制作用。

色瑞替尼是流出转运蛋白P-gp的底物,但在体外不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP),多药耐药蛋白(MRP2),有机阳离子转运蛋白(OCT1),有机阳离子转运蛋白(OAT2),或有机阴离子转运多肽(OATP1B1)的底物。抑制P-gp药物可能增加ceritinib浓度。

色瑞替尼对转运蛋白的影响:根据体外数据,在临床浓度色瑞替尼不抑制顶端流出转运蛋白,P-gp,BCRP,或MRP2,肝摄入转运蛋白OATP1B1和OATP1B3,肾有机阴离子摄取转运蛋白OAT1和OAT3,或有机阳离子摄取转运蛋白OCT1和OCT2。

胃酸减低药物对色瑞替尼的影响:胃酸减低药物(如,质子泵抑制剂,H2受体拮抗剂,抗酸药) 可能改变色瑞替尼的溶解度和减低其生物利用度。色瑞替尼显示pH-依赖性溶解度和在体外当pH增加时变得难溶。尚未进行专门研究评价胃酸减低药物对色瑞替尼生物利用度的影响。


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