您了解色瑞替尼的相互作用吗【伊顿健康】

色瑞替尼是一款治疗肺癌的药物，色瑞替尼的效果非常的明显，但是估计还有很多朋友不知道关于色瑞替尼的药物的相互作用，接下来伊顿健康，出国看病服务机构的小编为大家解答一下有关于色瑞替尼的相互作用。

色瑞替尼是CYP3A的一种底物。据伊顿健康小编了解到在19例健康受试者单次450 mg 色瑞替尼剂量与酮康唑的共同给药(一种强CYP3A抑制剂)200mg每天2次共14天增加色瑞替尼AUC(90% CI)2.9-倍(2.5，3.3)和Cmax(90% CI)22% (7%，39%)[见药物相互作用。在减低色瑞替尼剂量与酮康唑200 mg每天2次共14天，通过模拟预计是与单独色瑞替尼的稳态AUC相似。

强CYP3A诱导剂对Ceritinib的影响在19例健康受试者中，单次750 mg 色瑞替尼剂量与利福平(一种强CYP3A 诱导剂)600 mg每天共14天共同给药降低色瑞替尼AUC (90% CI)70%(61%，77%)和Cmax(90% CI) 44% (24%，59%) 。

根据体外数据，在临床浓度色瑞替尼可能抑制CYP3A和CYP2C9 。还观察到CYP3A的时间依赖抑制作用。

色瑞替尼是流出转运蛋白P-gp的底物，但在体外不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，多药耐药蛋白(MRP2)，有机阳离子转运蛋白(OCT1)，有机阳离子转运蛋白(OAT2)，或有机阴离子转运多肽(OATP1B1)的底物。抑制P-gp药物可能增加ceritinib浓度。

色瑞替尼对转运蛋白的影响：根据体外数据，在临床浓度色瑞替尼不抑制顶端流出转运蛋白，P-gp，BCRP，或MRP2，肝摄入转运蛋白OATP1B1和OATP1B3，肾有机阴离子摄取转运蛋白OAT1和OAT3，或有机阳离子摄取转运蛋白OCT1和OCT2。

胃酸减低药物对色瑞替尼的影响：胃酸减低药物(如，质子泵抑制剂，H2受体拮抗剂，抗酸药) 可能改变色瑞替尼的溶解度和减低其生物利用度。色瑞替尼显示pH-依赖性溶解度和在体外当pH增加时变得难溶。尚未进行专门研究评价胃酸减低药物对色瑞替尼生物利用度的影响。