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阿法替尼作为不可逆的EGFR-TKI,有不错的效果【伊顿健康】

发表时间:2021-07-14 15:05作者:伊顿健康来源:伊顿健康

阿法替尼

阿法替尼是非小细胞肺癌EGFR和HER2的不可逆抑制剂,属于第二代EGFR-TKI,是一种口服药物。如果是非小细胞肺癌患者出现HER2突变,也可以用阿法替尼。

由于非小细胞肺癌患者绝大多数发现时已处于中晚期,平均生存期为12.9个月,患者3年及5年生存率分别仅为19%和11% 。近年来,随着EGFR-TKIs是晚期非小细胞肺癌治疗的热点,首先被批准上市的是以吉非替尼、厄洛替尼为代表的一代TKI。这些药物只抑制EGFR的作用,且与EGFR的结合是可逆的,因此在用药10个月左右后会出现病情恶化。

于是,就有了二代TKI药物阿法替尼,阿法替尼对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制,因此与一代TKI相比,阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。阿法替尼目前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为EGFR靶向药物的首选。

阿法替尼在中国获批了用于既往未接受过EGFR—KI治疗、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,以及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学非小细胞肺癌患者。

阿法替尼最低剂量为20mg,一般推荐剂量为40mg,阿法替尼片的40mg相当于59mg的阿法替尼二马来盐酸。还有部分经过阿法替尼治疗的患者总结经验认为,2992初始用量必须非正版74mg,成品60mg。认为在副作用耐受的情况下,可以提高2992剂量将提升其治疗效果。用法:餐前1小时或餐前2小时服用阿法替尼,1天1次,并不推荐随餐服用。

阿法替尼常见的副作用包括腹泻、皮疹/痤疮、口腔炎、甲沟炎、心悸、呼吸困难、鼻出血、肝功能损伤、手足综合征等。阿法替尼由于副作用比较大,那么什么情况下需要停药呢?

当出现持久性溃疡性角膜炎、间质性肺炎、充血性心衰、大疱性皮炎或者严重的肝功能损伤时,应该永久停药。当出现腹泻2级以上连续2天、肾功能不全2级以上、皮疹2级持续1周以上或者实在受不了了,可以暂停用药。等不良反应减小之后,就减量10mg,如果还是觉得受不了,可以再继续减量,但是最低减量到20mg,要是还受不了,那就永久停药。

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