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色瑞替尼治疗肺癌的优势在哪里【伊顿健康】

发表时间:2021-07-14 15:04作者:伊顿健康来源:伊顿健康

色瑞替尼

肺癌是导致癌症死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌(NSCLC)占到了肺癌病例的85%-90%,其中2%-7%病例由ALK基因的重排所驱动,导致癌细胞的加速生长。尽管ALK+NSCLC群体的临床治疗已取得有效进展,但病情恶化往往是不可避免的,因此需要更多的治疗选择。

色瑞替尼是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。在肺癌的临床治疗中,ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合,表达一种异常的融合蛋白,促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予色瑞替尼突破性疗法认定。

2014年4月底,FDA批准抗癌药色瑞替尼,用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

当然,色瑞替尼的获批是基于一项关键临床试验的数据。该试验在163例经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+NSCLC患者中开展。该研究群体中,肿瘤转移的最常见部位为脑(60%)、肝脏(42%)、骨骼(42%)。研究数据表明,Zykadia色瑞替尼治疗取得了54.6%的总响应率(ORR),平均响应持续时间为7.4个月。

无论是否曾接受克唑替尼治疗,ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。


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