乐伐替尼，新型靶向药物开启肝癌治疗新时代【伊顿健康】

近来，日本卫才公司的乐伐替尼（Lenvima）在肝癌的临床研究中，取得了惊人的效果，引起广泛的关注，甚至有人断言，乐伐替尼Lenvima 将会取代多吉美（索拉非尼），开启肝癌治疗的新时代，那么这种药物到底在肝癌治疗中表现怎样呢？

乐伐替尼（lenvatinib）是一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体的激酶活性。

截至目前，乐伐替尼（lenvatinib）已获全球50多个国家批准，治疗难治性甲状腺癌。同时，乐伐替尼（lenvatinib）也已获美国和欧盟批准，用于既往已接受VEGF靶向疗法治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。除此之外，卫材还在评估乐伐替尼（lenvatinib）治疗多种类型肿瘤的潜力，包括肝癌、非小细胞肺癌等。

在日本和韩国的临床研究中，46例患者入组，采用乐伐替尼单药口服，根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。患者接受12mg/天的乐伐替尼Lenvima ，如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。一旦减量，剂量就不能再次增加。如果患者一旦恢复时间超过2周，临床试验中断。副作用主要为：高血压（76%）、掌足红肿综合征（65%）、食欲减退（61%）及蛋白尿（61%）。

结果：从用药到进展，乐伐替尼Lenvima的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，这是一个惊艳的结果，因为，目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物

索拉菲尼（唯一批准的肝癌靶向药物）的中位疾病进展时间是4个月，中位总生存期为1年。2017年2月，卫才公司宣布在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中，，达到了非劣效性主要终点，在这个试验中，纳入了954名不可切除的晚期肝癌患者患者，1比1随机分配到两组，初步结果显示，乐伐替尼效果优于索拉非尼，数据在进一步的分析中。