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针对肝癌,乐伐替尼与多吉美作对比

发表时间:2021-07-13 10:42作者:伊顿健康来源:伊顿健康

伊顿健康导读:

多吉美作为肝癌患者唯一可选的靶向药已上市称霸近11年,但是,2018年乐伐替尼作为晚期肝癌靶向药上市,强烈的冲击了多吉美的地位。

本篇将对乐伐替尼与多吉美各方面进行全面的分析比对,以此研究乐伐替尼在治疗肝癌时到底比多吉美好在哪里。

1. 乐伐替尼和多吉美作用机制对比

多吉美作用靶点

多吉美作用靶点包括 RAF激脢、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET。

多吉美具有双重的抗肿瘤作用,一方面可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和PDGF受体而阻断肿瘤新生血管的形成,从而间接地抑制肿瘤细胞的生长。

乐伐替尼作用靶点

乐伐替尼的主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret能够通过抑制肿瘤生成抑制血管形成和过多的生长信号达到肿瘤消减。

3. 乐伐替尼和多吉美适应症对比:

多吉美获批适应症

1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

乐伐替尼获批适应症:

1.分化型甲状腺癌:用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

2.与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。

3.不可切割的晚期肝细胞癌

3.乐伐替尼和多吉美获批治疗肝癌的时间对比:

多吉美批治疗肝癌的时间

美国药监局在2007年11月16日宣布多吉美批准用于治疗不能切除的肝细胞癌。

乐伐替尼批治疗肝癌的时间

美国药监局在2018年8月16日宣布批准乐伐替尼成为治疗不能切除的肝细胞癌的一线疗法。

4. 乐伐替尼和多吉美推荐剂量对比

多吉美推荐剂量

推荐没听定点服用两次200mg多吉美400mg(2×200mg)

乐伐替尼推荐剂量

分化型甲状腺癌:每日定点口服一次24mg乐伐替尼

晚期肾癌:每日定点口服一次18mg乐伐替尼+5mg依维莫司。

晚期肝癌:患者体重≥60Kg,12mg,口服,每日一次;

患者体重<60Kg,8mg,口服,每日一次。

5.乐伐替尼和多吉美疗效对比

在2017年ASCO大会上公布的REFLECT关于“对比了多吉美和乐伐替尼一线治疗不可手术切除晚期肝癌患者的疗效”的研究数据。

具体研究数据如下:


多吉美

乐伐替尼(E7080

中位总生存期(OS)

12.3

13.6

中位无进展生存期(PFS

3.7

3.6

中位疾病进展时间(TTP

3.7

7.4

客观缓解率(ORR

9.2%

24.1%

副作用对比

多吉美常见副作用:手足皮肤反应(8%-16%),腹泻(8%-9%)、体重减轻、疲劳等。

乐伐替尼常见副作用:高血压(76%)、掌足红肿综合征(65%)、食欲减退(61%)及蛋白尿(61%)、腹泻、体重减轻、疲劳等。

总结:

据以上数据显示,乐伐替尼对于肝癌的治疗效果总体而言都是高于多吉美组的,研究表明乐伐替尼有望成为晚期肝癌一线标准治疗。


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