阿普斯特（阿普米斯特）--用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂【伊顿健康】

2023年信息补充

目前阿普斯特，商品名欧泰乐已在国内上市，目前价格在900左右。对于需要的患者可以在医院药店购买。

同时目前有阿普斯特同原理的国产新药在开展临床用药，符合条件的患者，在三甲医院用药、体检均不收费、还有一定的交通补贴和营养补贴。

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伊顿健康导读：

银屑病（又称牛皮癣,psoriasis）是一种因免疫系统失调造成的非传染性皮肤慢性炎症性疾病，全球患者总数超过1.25亿人。

阿普斯特（阿普米斯特）是由美国Celgene公司研发的一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，商品名称Otezla，该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（Plaque Psoriasis）成人患者的治疗。

2014年3月21日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片(阿普米斯特)治疗有活动性银屑病关节炎(PsA)成年。
　　PsA是一种关节炎的形式影响有银屑病的有些人。大多数人首次发生银屑病而后被诊断有 PsA。关节痛，僵硬和肿胀是银屑病关节炎的主要体征和症状。当前被批准治疗银屑病关节炎(PsA)治疗包括皮质类固醇，肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂，和一种白介素-12/白介素-23 抑制剂。

阿普米斯特是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂，其安全性及有效性基于三项由1493名活跃型银屑病性关节炎患者参与的3期临床试验。阿普米斯特治疗患者与安慰剂患者相比，其PsA体征及症状显示有改善，apremilast组与安慰剂组的ACR20应答率分别为32-41%、18-19%。

阿普米斯特作用机制：

本品特异性地以PDE-4为靶点来调控先天免疫细胞中促炎和抗炎介质的表达。在单核细胞核树突细胞中，来源于Toll样受体（TLR4）途径的促炎信号会引起转录核因子kappa B（NF-κB）的激活以及促炎介质的表达，如IL-23、TNF-α 和IFN-g。来源于G蛋白偶联受体（GPCRs）如前列腺素结合蛋白的信号通过刺激G蛋白α亚基（Gas）来激活腺苷酸环化酶（AC），从而产生cAMP。在白细胞如巨噬细胞和树突细胞中，cAMP会被PDE-4水解成AMP。

阿普斯特作为 PDE-4 的抑制剂能增加细胞内cAMP的水平，从而激活cAMP 依赖性蛋白激酶A（PKA），同时激活环核苷酸–门控离子通道，PKA的活化导致转录因子中cAMP反应元件（CRE）结合家族的磷酸化，同时激活转录因子1（ATF-1）。在特定细胞如巨噬细胞中，这些因子如IL-10会结合到CRE基因启动子的结合位点上增加细胞基因的表达，CRE 驱动的转录激活会集合共激活因子如CREB结合蛋白（CBP）、同源蛋白p300等。从NF-κB集合来的CBP 和p300会抑制NF-κB 的转录活性降低NF-κB依赖性基因的表达，从而导致IL-23、TNF-α和 IFN-g的降低。炎症反应的应答降低会使免疫细胞的炎性浸润降低，同时减少角质形成细胞和滑膜细胞的增殖激活，降低银屑病的表皮增厚以及关节炎中的滑膜损害。

目前，阿普斯特已在国内上市，价格在900元左右

阿普米斯特剂量和给药方法
　　（1）为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30 mg每天2次。
　　1）第1天：早晨10mg
　　2）第2天：早晨10mg和傍晚10mg
　　3）第3天：早晨10mg和傍晚20mg
　　4）第4天：早晨20mg和傍晚20mg
　　5）第5天：早晨20mg和傍晚30mg
　　6）第6天和其后：30mg每天2次
　　（2）在严重肾受损中的剂量：
　　1）推荐剂量是30mg每天1次
　　2）对初始剂量的点滴调整，利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量。

副作用：

在临床试验中，阿普米斯特用药患者最常见的副作用有腹泻、恶心和头痛。

有关阿普斯特的更多信息，欢迎咨询伊顿健康。

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