孟加拉apremilast为你解决银屑病的困扰【伊顿健康】

2014年3月，美国食品和药物管理局（FDA）批准了针对有活性PsA成年人的第一种磷酸二酯酶4（PDE4）选择性抑制剂apremilast（Otezla，Celgene Corporation）。随后，Celgene于2014年9月获得FDA批准，以进一步推销用于光疗或全身治疗适当的患者中度至重度斑块型银屑病的药物。

磷酸二酯酶4是参与炎症过程的酶。当它受到前列腺素抑制时，促炎细胞因子如肿瘤坏死因子减少，抗炎细胞因子如白细胞介素10增加。在银屑病皮肤中，这导致炎性细胞浸润减少，表皮细胞减少厚度。

apremilast的剂量在第一天从10mg增加到六天，每12小时达到30mg的推荐剂量。片剂可以与食物一起服用，但不应分开。药物被吸收后被广泛代谢。一些代谢途径涉及细胞色素P450（CYP）系统，包括CYP3A4。apremilast的浓度将被CYP3A4的诱导剂（如苯妥英，利福平和圣约翰草）降低，但CYP3A4的抑制剂（如酮康唑）不会显着增加浓度。大部分代谢物都在尿液中排泄。严重肾损害（肌酐清除率<30 mL / min）需要减少剂量。消除半衰期约为9小时。

Apremilast已在中度至重度银屑病和银屑病关节炎中进行了研究，但在撰写本文时，并非所有III期临床试验都已完全公布。

在II期安慰剂对照的剂量范围研究中，88名患者被随机分组，每天两次服用30mg前列腺素。这项研究的结果是银屑病面积和严重程度指数（PASI 75）改善至少75％的患者比例。16周后，41％的患者有这种反应，而6％（5/88）的患者给予安慰剂。1

两项III期临床试验招募了1257例中重度斑块型银屑病患者。16周时的结果显示PASI 75结果是通过服用apremilast的患者的28.8-33.1％达到的，但仅服用安慰剂的患者达到了5.3-5.8％。在其中一项试验中，77名已达到PASI 75反应的患者继续治疗52周。这些患者中有47例持续这种反应。2

apremilast在银屑病关节炎中有四项主要试验。他们的设计与24周安慰剂对照治疗相似，随后对所有患者进行至少28周的积极治疗，然后进行开放标签安全性阶段。根据美国风湿病学会标准（ACR 20）评估，这些试验的主要结果是患者状况改善20％的患者比例。

这些试验中的第一项（PALACE 1）随机选择168例对缓解疾病的抗风湿药物疗效不佳的患者，每日两次服用30毫克apremilast，168例服用安慰剂。在16周后，ACR 20的反应已经达到38.1％服用阿司匹林和19％安慰剂组。对于银屑病影响皮肤表面至少3％的患者，有一些改善--PASI减少75％，21％的患者每日两次服用30毫克aprepreilast和安慰剂组4.6％。3以前治疗患者的另外两项试验有类似的ACR 20结果。

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