阿普斯特，为银屑病患者抑制促炎性细胞因子【伊顿健康】

有专家认为银屑病斑块形成是由皮肤内的免疫活性失调引起的。这种失调可导致产量增加的促炎 细胞因子如肿瘤坏死因子（TNF）-α，白细胞介素（IL）-17和IL-23可促进慢性 炎症的的表皮和增殖的角质形成细胞。这些变化导致发红，瘙痒，表皮增厚和鳞状斑块。

阿普斯特Apremilast是PDE4的抑制剂，可阻止cAMP降解为AMP，抑制促炎性细胞因子（包括肿瘤 坏死因子TNF-α，IL-17和干扰素（IFN）-γ）的产生并促进抗炎介质的产生如IL-10。PDE4是各种炎性细胞（包括嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞，巨噬细胞，T细胞和单核细胞）内主要的细胞内环腺苷酸（cAMP）降解酶。PDE4将cAMP降解成其无活性形式的AMP，从而使这些免疫细胞产生升高的促炎细胞因子水平和降低的抗炎细胞因子水平。

在使用阿普斯特治疗的中度至重度斑块型银屑病成人患者中，与安慰剂组相比，临床试验中最常报告的腹泻（17％），恶心（17％）和上呼吸道感染（9％）是不良反应。而且导致阿普斯特apremilast停药的最常见不良反应是恶心（1.6％），腹泻（1.0％）和头痛（0.8％）。

FDA批准中度至重度斑块型银屑病的依据是ESTEEM试验的结果。在这些试验中，1257名中度至重度斑块状银屑病患者被随机分配至每日两次（滴定期后）或安慰剂，每日2次，每次2毫克，每日两次。主要终点是银屑病面积和严重程度指数（PASI- 75）改善75％的患者人数。

在ESTEEM 1中，与安慰剂相比，接受阿普斯特预防治疗的患者PASI（银屑病面积严重度指数 - 一种用于测量银屑病严重度和程度的工具）评分减少75％的患者明显多于安慰剂（33.1％比5.3％；P <.0001）在16周。更多患者接受apremilast也实现了PASI 16周； -75与安慰剂相比（P <0.0001 28.8％对5.8％）。

在ESTEEM试验中，大多数先证者的不良事件被认为轻度至中度严重，主要包括恶心和呕吐，通常在1个月内解决。

目前，孟加拉已经得到阿普斯特（apremilast）原研药公司的授权仿制，所生产的阿普斯特（apremilast）仿制药不仅在价格上比原研药还低，面向普通民众，而且在对患者治疗的效果上与原研药相比是不相上下。如果有患者想阿普斯特了解详细信息的，您可以直接访问伊顿健康官网http://www.idunhealth.net/www.idunhealth.cn或者拨打咨询电话：400-766-0588，伊顿健康欢迎您的咨询。

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